强效新型抗生素几十年来一直“隐藏在众目睽睽之下”

研究人员刚刚发现了一个强效新型抗生素——这是一个重大发现，不是通过开辟新天地，而是通过重新审视熟悉的领域。

这种化合物，即前甲基霉素 C 内酯，是由英国华威大学和澳大利亚莫纳什大学的一个团队发现的。虽然它以前从未被发现过，但它来自一种细菌科学家们研究了几十年.

它可能有助于对抗已成为越来越耐用到现代治疗——它实际上是一种中间化学物质，是在制造另一种抗生素的过程中产生的，甲基霉素A.

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“值得注意的是，制造甲基霉素 A 和前甲基霉素 C 内酯的细菌——Streptomyces coelicolor （英文）– 是一种自 1950 年代以来已被广泛研究的模式抗生素生产物种，”说化学家 Lona Alkhalaf，来自华威大学。

“在如此熟悉的生物体中发现一种新的抗生素真是令人惊讶。”

在实验室测试中，前甲基霉素 C 内酯被证明对甲基霉素 A 的有效性是亚甲基霉素 A 的 100 倍革兰氏阳性菌，那种是变得更聪明智取我们目前的抗生素。

这一发现背后的研究人员决定通过修改抗生素装配线中使用的基因来仔细研究甲基霉素 A，看看每个基因的作用。然后对所得化合物（称为生物合成中间体）进行测试抗生素活性.

“甲基霉素 A 最初是在 50 年前发现的，虽然它已经被合成了多次，但似乎没有人测试过合成中间体的抗菌活性，”说化学家格雷格·查利斯，来自华威大学。

研究小组发现，前甲基霉素 C 内酯对负责这两种物质的细菌有效耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA） 和耐万古霉素肠球菌（VRE），其中两种感染被证明对现有抗生素来说最麻烦。

特别有希望的是肠球菌连续 28 天暴露于前甲基霉素 C 内酯的细菌没有抵抗它，表明该化合物可以长期保持有效。

随着专家们越来越担心抗生素耐药性——已经对抗生素耐药性负责数百万人死亡每年——迫切需要新的、有弹性的药物来应对感染，因为细菌不断进化.

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接下来，我们需要对前甲基霉素 C 内酯进行更多的临床前和实验室测试，以充分了解其作为抗生素的潜力——无论是在它的作用机制还是它所击中的病原体靶标方面。

研究人员还看到了研究中间体的潜力其他抗生素看看是否还有更多这样的化合物可以找到。

“这一发现为抗生素发现提出了一种新的范式，”说查利斯。

“通过识别和测试通往各种天然化合物的途径中的中间体，我们可能会发现具有更强耐药性的强效新抗生素，这将有助于我们对抗抗菌素耐药性。”

该研究已发表在美国化学会杂志.

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