突破性药物可能具有逆转阿片类药物过量的能力

美国正处于致命的阿片类药物的阵痛中流行可能夺走数百万人的生命到 2029 年。

最近在过量治疗方面的突破可能为突发公共卫生事件提供新的策略。

这项研究由斯坦福大学和圣路易斯华盛顿大学的研究人员领导,引入了一种名为化合物368的新型药物,该药物似乎大大增强了纳洛酮在小鼠中的救命效果。

纳洛酮(商品名 Narcan)是当今美国最常见和最有效的阿片类药物过量治疗之一没有处方.它也是一种阿片类药物,但不是激活大脑中的受体、脊髓和周围神经系统,它会使受体失活。

虽然这种药物可以通过鼻子注射或给药,但在阻断这些受体方面非常成功,但它只能使它们失活约 2 小时。芬太尼可以在血液中持续长达 8 小时。

化合物368可能是科学家们一直在寻找的解决方案。

在实验室的人类细胞中,化合物 368 将纳洛酮对阿片受体的失活增强了 7.6 倍。它还使纳洛酮与这些受体的结合时间延长了 10 倍。

“许多过量服用阿片类药物的人在脱离危险之前需要不止一剂的纳洛酮,”来自圣路易斯华盛顿大学的麻醉师 Susruta Majumdar。

“这项研究证明了一个概念,即我们可以通过将其与影响阿片受体反应的分子结合使用,使纳洛酮更好地发挥作用 - 持续时间更长,更有效。

化合物 368 是在 45 亿个分子的库中发现的,此前研究人员开始寻找可以在纳洛酮已经存在时与人体阿片受体上的替代位点结合的化合物。

使用一种特殊的电子显微镜,科学家们已经证明,该化合物与纳洛酮旁边的受体位点结合,以稳定和灭活阿片受体。

该研究的作者由斯坦福大学的生物化学家埃文·奥布莱恩(Evan O'Brien)领导,他们解释说,化合物368与低剂量的纳洛酮合作,可以逆转和阻断吗啡和芬太尼的致命后果,例如严重减慢呼吸频率。

当化合物368自行注射到接受高剂量吗啡的活小鼠体内时,这种新型药物没有产生显着影响。

但是,当368与低剂量的纳洛酮联合给小鼠时,它适度降低了吗啡诱导的呼吸系统抑郁症.

当涉及到芬太尼– 阿片类药物的效力是吗啡的 100 倍 – 联合治疗似乎更强大。

该研究的作者说:“无论纳洛酮的剂量如何,用368治疗都显着增强了纳洛酮逆转芬太尼诱导的”作用“的能力结束.

目前尚不清楚混合阿片类药物是否同样适用。最近,科学家们已经发现美国的街头毒品含有芬太尼、海洛因和一种称为甲苯噻嗪.

什么时候甲苯噻嗪和芬太尼一起使用,它们显着增加了过量的风险。

化合物368仍需要在人体中进行测试,但加州大学洛杉矶分校的神经药理学家凯瑟琳·卡希尔(Catherine Cahill)没有参与这项研究,认为在一个自然界回顾该研究,这是“一个相当大的进步......在寻求阿片类药物危机的解决方案中开辟新的调查途径。

该研究发表在自然界.

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