科学家们重现了在火山口中发现的抗生素分子

发现的抗生素在半个世纪前的喀麦隆火山最终被日本研究人员逆向工程，为医学科学家提供了一种对抗感染的新潜在药物。

1974 年，德国化学家 Axel Zeeck 和他的土耳其同事 Mithat Mardin 展示了这种细菌产生的红色素链霉菌具有抗菌特性，使它们成为药理学家可以修补的有吸引力的材料。

事实证明，合成有用数量的 β-和 γ-萘环素酮的潜在有用化合物是一项挑战。通常需要进行一些试验和错误才能弄清楚必要的化学反应，尽管萘环素的复杂性使其很难在不引入各种副产物的情况下产生。

现在才有 r东京理学研究所的 esearchers 能够使用一种称为逆合成分析.

正如您可能从名称中猜到的那样，它涉及从目标分子向后工作以找出其基本构建块。这有点像将一台复杂的机器分解成其组成部分——更容易理解和组装的部件。

该团队从 β-萘环素开始，因为 γ-萘环素可以被认为是一种变体。像许多大分子一样，更简单的分子单元的组合是化合物构建的起点。

桥接这两个单元的是一种称为双环[3.2.1]辛二烯酮的复杂分子，尽管在不改变其他成分或产生完全不同的产品的情况下将化学物质置于完美位置说起来容易做起来难。

在他们的逆合成配方的指导下，并应用了许多先进的化学方法，研究人员找到了一条途径，使他们能够精确地定位碎片，并以不影响其功能的方式将它们粘合在一起。

关键时刻来了——或者用科学术语来说，比较精确的 3D 原子排列圆二色性光谱 – 合成化合物与火山中自然产生的化合物的光谱。

“我们合成的化合物的圆二色光谱与天然化合物的圆二色光谱相同，这意味着合成分子和天然分子的绝对构型相同，”说来自东京科学研究所的化学家 Yoshio Ando。

这些方法最终使研究人员能够合成 β-萘环素酮，产率至少为 70%（即给定起始材料预期最大量的 70%）。

然后，他们使用另一种化学过程，即氧化内酯化，以 87% 的产率生产γ-萘环素酮。这两种化合物相似，但 γ-萘环素酮有一些额外的成分。

合成抗生素在实验室中可以看到它们被大量生产用于医疗和研究用途：例如，无需定期返回火山。更重要的是，研究人员认为他们在这里使用的经过精心校准的方法也可以用于未来的研究——特别是合成具有相似结构的其他化合物。

“我们的实验室已经在进行这些方面的进一步努力，”说安藤。

该研究已发表在Angewandte Chemie 国际版.

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