Ozempic 替代方案抛弃了针头和一个主要副作用

一种可以口服的药物很快就会与臭氧用于治疗 2 型糖尿病和肥胖。尽管其疗效尚未在人体中进行测试，但该化合物可以绕过一些有害副作用与类似药物相关。

与著名的家族不同GLP-1 受体激动剂药物，这种新的候选药物靶向β2-肾上腺素能受体（β2AR） 的这样做的药物并不新鲜：沙丁胺醇（作为 Ventolin 和其他品牌名称出售）被广泛用于短期治疗哮喘和慢性阻塞性肺病。

盐酸克伦特罗在一些国家/地区也被用于治疗哮喘，尽管它更广为人知的是作为一种提高性能的药物，被世界反兴奋剂机构禁止因为它的合成代谢效果。

十多年来，科学家们一直在努力寻找一种方法来利用 β2AR 激动剂的好处，而不会引发其有害影响。他们可以刺激骨骼肌葡萄糖的摄取和燃烧脂肪，模仿运动的效果——但它们已被考虑治疗糖尿病或肥胖症的风险太大，因为它们倾向于对心脏造成严重破坏.

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人体的 β2-肾上腺素能受体与 G 蛋白偶联，当长时间激活时（例如通过 β2AR 药物），G 蛋白引发连锁反应，导致心血管问题。

“这将导致心率增加、收缩压升高，最终，过度持续暴露会导致心脏重量增加和心脏肥大，”瑞典卡罗林斯卡研究所的分子生物学家 Shane Wright 说，告诉生物世界的 Mar de Miguel。

但由卡罗林斯卡研究所、斯德哥尔摩大学和生物技术公司 Atrogi AB 的科学家领导的一项活动透露一系列 β2AR 激动剂分子，可以避开 G 蛋白触发的滑坡。

By 仅激活特定途径，其中一种被称为“化合物 15”——似乎不太可能引起那些令人担忧的副作用，尽管在进行进一步的临床试验之前我们无法确定。

与 Ozempic 等 GLP-1 受体激动剂不同，化合物 15 不会抑制食欲或导致肌肉流失，这意味着它在这方面也可能更安全。它也更加用户友好，因为这是一种可以吞咽而不是注射的药物。

“目标是尝试针对该受体在骨骼肌中表达的其他作用，而不是在心脏中，它介导葡萄糖摄取，作为降低血糖水平的非常有益的出口，”赖特说.

到目前为止，新设计的药物已在实验室培养的细胞、雄性小鼠、大鼠、比格犬和第一阶段进行了测试临床试验（仅测试安全性，不测试有效性）在健康和 2 型糖尿病男性中。

“L化学系列的 EAD 候选药物在糖尿病和肥胖症的临床前模型中增加了葡萄糖耐量，而收缩力、心脏病变和心脏肥大几乎没有增加，“作者报告.他们还逆转了 GLP-1 药物诱导的肌肉萎缩。

“临床评估表明，我们的主要候选药物在健康志愿者和 2 型糖尿病患者中均具有口服生物利用度和安全性，凸显了其治疗潜力。”

在化合物 15 或其亲属之前，还需要进行更多的测试——以及一个更吸引人的名字可作为 GLP-1 药物的替代品使用。正在进行 2 期临床试验，以了解动物试验中观察到的增强肌肉生长、平衡的葡萄糖水平和胰岛素敏感性是否在人体中成立。

"耐受性良好的 GRK2 偏向激动剂具有超越 2 型糖尿病和肥胖症的重要治疗潜力......就像肌肉萎缩症和肌肉减少症一样，“作者加.

该研究发表在细胞.

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